Класкотерон для волос

Класкотерон крем для волос — средство, которое обещает совершить прорыв в области лечения выпадения волос. В апреле 2019 года итальянская фармацевтическая компания Cassiopea опубликовала заявление для прессы, которое вызвало энтузиазм в сообществе специалистов по выпадению волос. Они показали, что их инновационный продукт Clascoterone « останавливает выпадение волос и помогает отрастить новые волосы». Что мы знаем на данный момент? В этой статье на volosyinform.ru объясняется все, что вам нужно знать о класкотероне для волос.

Класкотерон что это

Класкотерон ( кортексолон 17?-пропионат или CB-03-01 ) представляет собой новый ингибитор рецепторов андрогенов, который под торговой маркой Breezula® разрабатывается итальянской фармацевтической компанией Cassiopea.

Кассиопея не такая большая, как типичная фармацевтическая компания с миллионным доходом, потому что ее рыночная капитализация составляет около 320 миллионов долларов США. Тем не менее, это одна из наиболее заметных компаний, специализирующихся на дерматологии.

Хотя компания работает над рядом продуктов, Clascoterone — это продукт, который определит, как эта компания будет конкурировать на большой фармацевтической арене. Этот продукт был разработан под кодовым названием CB-03-01 и поставляется под двумя разными торговыми марками.

Торговая марка Winlevi® используется для крема класкотерона, концентрация которого в настоящее время составляет 1%, и предназначен в первую очередь для лечения акне. Для сравнения, Breezula® (концентрация 7,5%) — это торговая марка раствора для местного применения — антиандрогенного препарата, предназначенного для устранения основной причины выпадения волос.

Основные этапы разработки класкотерона (Breezula)

В апреле 2019 года Cassiopea опубликовала рандомизированное исследование фазы II , в котором подробно описаны положительные результаты 12-месячного клинического исследования мужчин с андрогенной алопецией (AGA).

В испытании фазы II они набрали около 400 субъектов для оценки эффективности, действенности и безопасности четырех различных доз класкотерона. Испытуемыми были мужчины в возрасте от 18 до 55 лет, страдающие АГА от легкой до умеренной степени.

Все испытуемые наносили либо лекарство, либо плацебо (носитель) на облысевшие участки кожи головы в течение 12 месяцев. Испытуемые были случайным образом распределены в одну из следующих пяти групп.

Общая конечная цель последнего исследования заключалась в определении эффективности класкотерона с точки зрения изменения количества волос в целевой области и оценки роста волос через двенадцать месяцев.

Другими вторичными точками оценки были отклонения от исходного количества волос в целевой области, ширины волос в целевой области и оценки роста волос через три месяца, шесть месяцев, девять месяцев и двенадцать месяцев.

Эффективность действия класкотерона на волосы

В группе, получавшей плацебо (носитель), наблюдалось значительное уменьшение количества волос в целевой области. Это открытие означало хроническое прогрессирование облысения без лечения. С другой стороны, в группах, получавших класкотерон, были зарегистрированы статистически значимые изменения. Наибольшее изменение наблюдалось при максимальной дозе — 7,5%, вводимой дважды в день.

Эта обратная связь была получена после проведения опросов испытуемых. Оценка роста волос отражала мнение испытуемых об их росте волос. Как и предполагалось, группа, получавшая активное лечение, сообщила о положительных результатах по сравнению с группой плацебо (носитель).

Тем не менее, одно существенное несоответствие заключалось в том, что 50% мужчин, получавших плацебо, по-прежнему сообщали о некотором росте волос. Причина этого несоответствия не была хорошо оценена.

3. Для общей ширины волос (TAHW)

TAHW по протоколу (344 субъекта) в 12 месяцев	Класкотерон 2,5% BID	Класкотерон 5% BID	Класкотерон 7,5% BID	Класкотерон 7,5% QD
Средние отклонения от TAHW транспортного средства (мкм)	521,1	615,0	762,5	658,8
P-значение (по сравнению с автомобилем)	0,0105	0,0034	0,0003	0,0018

Статистически значимые результаты наблюдались для общей ширины волос в группе при активном лечении, особенно у тех, кто получал самую высокую дозу 7,5% два раза в день.

Судя по результатам, дозировка 7,5% два раза в день является наиболее идеальной и будет вероятной рыночной дозировкой после того, как лекарство будет одобрено.

Как работает класкотерон

Класкотерон — антагонист рецепторов андрогенов со стероидной структурой. Он противодействует дигидротестостерону (ДГТ) за счет конкурентного связывания с цитоплазматическими рецепторами андрогенов, поскольку имеет ту же слитую структуру с четырьмя кольцами.

Основное объяснение состоит в том, что он блокирует рецептор андрогенов, ответственный за выпадение волос. При андрогенной алопеции предпочтительнее более крепкий раствор (7,5%) по сравнению с 1% кремом, используемым от прыщей.

При нанесении на кожу препарат проникает через поверхность и достигает рецепторов андрогенов в волосяных фолликулах и прилегающих сальных железах. Пока нет данных о системной абсорбции класкотерона при местном применении. Его механизм действия проиллюстрирован на изображении ниже.

Андрогенетическая алопеция возникает, когда дигидротестостерон (ДГТ) связывается с рецепторами андрогенов в сальных железах и волосяных фолликулах. Это приводит к тому, что цикл волос становится короче, а фолликулы кожи головы начинают миниатюризироваться.

Характерный образец облысения возникает, когда волосяные фолликулы самопроизвольно становятся меньше и тоньше и не могут производить новые волосы.

ДГТ-зависимая андрогенетическая алопеция хороша тем, что ее можно частично обратить вспять и замедлить прогрессирование. Лучше всего это сделать, заблокировав взаимодействие между DHT и андрогенным рецептором. В результате андрогенетическая алопеция должна хорошо реагировать на блокаторы рецепторов андрогенов, такие как класкотерон.

Уникальность класкотерона заключается в том, что его механизм действия не влияет на гормональную активность в организме.

Таким образом, помимо местного применения финастерида, который относительно безопасен в использовании, класкотерон является еще одним оружием в арсенале антиандрогенных препаратов, которое можно эффективно использовать против выпадения волос.

Профиль безопасности класкотерона

Компания, занимающаяся разработкой класкотерона, подтверждает, что для местного применения Бризула® не будет иметь никаких противопоказаний и предупреждений о безопасности. Однако такие опасения и предупреждения являются обычным явлением при использовании других антиандрогенных препаратов для местного и перорального применения, таких как финастерид или дутастерид.

Класкотерон быстро метаболизируется в организме с образованием метаболита, называемого кортексолоном. Этот метаболит естественным образом появляется во всех тканях и клетках человека, а иногда и в крови и моче. Таким образом, вероятность того, что метаболит нанесет какой-либо вред организму, очень мала.

Класкотерон метаболизируется и утилизируется местно (на уровне волосяного фолликула). Это означает, что маловероятно, что он будет поглощен системой, чтобы вызвать системные побочные эффекты, такие как подавление надпочечников. В своем пресс-релизе Cassiopea сообщила, что их лекарство не влияет на стероидные гормоны, такие как кортизол, — проблема, которая возникла из-за того, что препарат имеет стероидную структуру.

Несмотря на это, в одном конкретном исследовании все еще описывается несколько возможных побочных эффектов, которые может вызвать класкотерон:

Чем класкотерон отличается от финастерида

Класкотерон действует очень похоже на финастерид. Как и финастерид для приема внутрь, он блокирует действие ДГТ на рост волос.

Но финастерид не действует на рецепторном уровне. Вместо этого он предотвращает образование ДГТ из тестостерона путем ингибирования фермента 5-альфа-редуктазы. Общий эффект заключается в том, что в крови будет меньше циркулировать DHT, что приведет к его уменьшению на волосяных фолликулах.

Однако механизм действия финастерида приводит к побочным эффектам. Предотвращая образование ДГТ, он вызывает дисбаланс в эндокринной системе, который может быть значительным в зависимости от доз, которые вы принимаете.

Двумя наиболее распространенными и ужасными побочными эффектами финастерида являются потеря полового влечения и импотенция. Поэтому перед применением финастерида от выпадения волос вам следует посоветоваться с экспертами.

Когда класкотерон для волос появится в продаже

Прямо сейчас Cassiopea завершила II фазу испытаний препарата. Но они ждут завершения процесса разработки с программой Фазы III и контролем FDA (FDA — управление контроля пищевых продуктов и медикаментов). Компания все еще ожидает одобрения FDA для дизайна исследования фазы III и предоставления им специальной оценки протокола.

Окончательное одобрение FDA будет зависеть от результатов анализа фазы III. Испытание не может начаться, если FDA сначала не предоставит компании специальную оценку протокола. Cassiopea прогнозирует, что с учетом нынешнего развития событий вскоре начнется реализация проекта III фазы. Надеемся, что испытание будет завершено к 2022 году, а препарат, возможно, появится на рынке в 2023 году.

Это один из препаратов, который будет иметь огромный успех. Прошло более двух десятилетий с тех пор, как FDA одобрило антиандрогенное лекарство для местного применения от выпадения волос.

Класкотерон для волос: вывод

Класкотерон — многообещающий препарат для лечения выпадения волос. Несмотря на то, что он оказался очень эффективным в клинических испытаниях, пройдет некоторое время, прежде чем он станет доступен для всех, при условии, что в конечном итоге он получит одобрение FDA.

Это может стать отличным дополнением к вашему режиму лечения выпадения волос, наряду с миноксидилом и лазерной терапией. Но, что наиболее важно, из-за своего механизма действия класкостерон может в конечном итоге стать жизнеспособным антиандрогеном, который будет использоваться многими мужчинами, которые в настоящее время отказываются принимать финастерид из-за его известных побочных эффектов. Что вы думаете?